以高血壓、腦卒中和冠心病為代表的心腦血管疾病,嚴(yán)重危害人類(lèi)健康,被稱(chēng)為“人類(lèi)健康的頭號(hào)劊子手”。1997年,根據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)對(duì)全球各種疾病死亡統(tǒng)計(jì),心腦血管疾病死亡人數(shù)占總死亡人數(shù)的28.8%,預(yù)計(jì)到2002年,該比例將上升至36.0%。實(shí)在是觸目驚心!
在2000年全球暢銷(xiāo)的前200位
藥品排名中,對(duì)于心血管系統(tǒng)藥物,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類(lèi)的品種分析本報(bào)已有專(zhuān)文談及,下面就鈣拮抗劑、β-受體阻滯劑、AT拮抗劑與他汀類(lèi)降血脂藥的相關(guān)品種概述如下,供業(yè)內(nèi)人士參考。
1. 鈣拮抗劑
硝苯地平 拜耳公司的商品名為Adalat,于1985年11月27日獲FDA批準(zhǔn)上市,多年來(lái)穩(wěn)居全球暢銷(xiāo)藥行列,2000年居第41位,世界性銷(xiāo)售額為10.66億美元。輝瑞公司的商品名為Procardix,于1989年9月6日獲準(zhǔn)上市。排名(全球暢銷(xiāo)藥排名,下同)由1999年的第86位下落至2000年的第161位,2000年世界性銷(xiāo)售額為3.12億美元。其在國(guó)內(nèi)臨床中占高血壓用藥份額的9.0%,2001年上半年其銷(xiāo)售額增長(zhǎng)2.57%。國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家達(dá)40多家,主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津藥物院、江蘇揚(yáng)子江、山東黃海和西安制藥等企業(yè)。
氨氯地平 該藥于1993年投放中國(guó)市場(chǎng),已申請(qǐng)行政保護(hù),故其市場(chǎng)由大連輝瑞公司獨(dú)家占有。2000年中國(guó)醫(yī)院臨床中該藥占高血壓治療的藥物的份額達(dá)15.72%,但2001年上半年下降為13.96%,其銷(xiāo)售額下降6.95%。
非洛地平 排名第102位,2000年世界性銷(xiāo)售額為4.8億美元。該藥于1995年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng),目前臨床用藥占高血壓藥的份額由6.70%下跌至4.78%,2001年上半年其銷(xiāo)售額比上年同期下降22.08%。國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有江蘇無(wú)錫阿斯特拉、無(wú)錫健宏藥業(yè)、浙江可立思安和山西康寶制藥等。
2. β-受體阻滯劑
阿替洛爾(Atenolol,Tenormin)本品一直被列入全球暢銷(xiāo)藥行列,2000年世界性銷(xiāo)售額為4.71億美元,2001年起國(guó)內(nèi)臨床所用的均為國(guó)產(chǎn)單方制劑。本品占高血壓用藥的份額逐漸下滑,由2000年的0.35%下落至2001年上半年的0.21%,其銷(xiāo)售額下降38.33%。國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有天津中央制藥、上海三維、北京益民、南通第三制藥等。
美托洛爾 排名第86位,2000年世界性銷(xiāo)售額為5.77億美元。在國(guó)內(nèi)臨床使用的多為無(wú)錫阿斯特拉公司的產(chǎn)品,另外廣州醫(yī)工所實(shí)驗(yàn)藥廠、廣東石岐藥廠和西南藥業(yè)等企業(yè)均有生產(chǎn),并且多為酒石酸鹽,劑型為控釋片。在國(guó)內(nèi)該藥占高血壓用藥的份額由2000年的4.65%下滑到2001年上半年的3.72%,其銷(xiāo)售額亦下降16%。
比索洛爾 2000年該藥位居第191位,其世界性銷(xiāo)售額為2.56億美元。2001年上半年在國(guó)內(nèi)臨床中占高血壓用藥的份額雖僅為0.21%,但其銷(xiāo)售額卻增長(zhǎng)了7.72%。國(guó)內(nèi)臨床使用較多的是由默克公司提供的進(jìn)口品,2001年上半年出現(xiàn)意大利普利化學(xué)工業(yè)公司提供的少量產(chǎn)品,同時(shí)也有北京四環(huán)制藥和西安金鵬程藥業(yè)公司生產(chǎn)的產(chǎn)品。
3. 血管緊張素Ⅱ拮抗劑(AT拮抗劑)
洛沙坦鉀(losartan,商品名:Cozaar 科素亞)本品為第一個(gè)新型的沙坦類(lèi)抗高血壓藥,通過(guò)選擇性抑制AT受體,阻斷RAS而起控制血壓作用,由美國(guó)杜邦和默克聯(lián)合公司開(kāi)發(fā),1994年11月首先在瑞典獲準(zhǔn)上市(商品名:cozaar),1995年4月14日獲FDA批準(zhǔn),在許多國(guó)家上市治療高血壓。最近有報(bào)道稱(chēng)本品與ACE抑制劑卡托普利聯(lián)用可治療血栓已被溶解的急性心肌梗塞。杭州默沙東制藥有限公司于1998年1月獲準(zhǔn)分裝洛沙坦鉀片劑并投放中國(guó)市場(chǎng)。本品與雙氫克尿噻的復(fù)方制劑(商品名為Hyzaar)已在德國(guó)、美國(guó)和克羅地亞上市,治療高血壓和心衰。本品銷(xiāo)勢(shì)強(qiáng)勁,1996年世界性銷(xiāo)售額為3.39億美元,2000年高達(dá)17.15億美元,比1999年增長(zhǎng)23.8%,排名第21位。洛沙坦鉀(cozaar)及洛沙坦鉀/雙氫克尿噻(Hyzaar)復(fù)方片劑于1996年12月25日得到我國(guó)行政保護(hù),故我國(guó)臨床用藥全部由中美杭州默沙東制藥公司供應(yīng),其占高血壓用藥的份額在2001年上半年為5.08%,較上年同期增140%。
纈沙坦(valsartan,商品名diovan代文) 本品是繼洛沙坦鉀之后上市的第二個(gè)AT拮抗劑,目前已在包括美國(guó)在內(nèi)的20多個(gè)國(guó)家銷(xiāo)售,并已投放中國(guó)市場(chǎng)。本品排名由1999年第97位上升至2000年的第64位,世界性銷(xiāo)售額1997年為7800萬(wàn)美元,2000年為7.27億美元。在中國(guó)臨床使用的主要由諾華公司提供,占高血壓用藥的份額由2000年的0.43%上升至2001年上半年的1.27%。
厄貝沙坦(irbesartan)本品2000年銷(xiāo)售額為3.81億美元,較1999年增長(zhǎng)49.4%,排名第136位。本品與雙氫克尿噻的復(fù)方片劑于1998年8月獲FDA批準(zhǔn),作為治療高血壓的一線藥物。國(guó)內(nèi)市場(chǎng)由杭州賽諾菲圣德拉堡公司供應(yīng)本品,其商品名為安博維;吉林修正藥業(yè)和廣東潤(rùn)都制藥也有產(chǎn)品上市。
坎地沙坦(candesartan,商品名:Atacand) 本品由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同開(kāi)發(fā),于1997年11月首次在瑞典上市?,F(xiàn)已在英國(guó)、丹麥、德國(guó)、瑞典、芬蘭、澳大利亞和瑞士等國(guó)家上市,1998年6月4日獲FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。本品對(duì)AT受體的親和力比洛沙坦強(qiáng)80倍。耐受性更好。含本品8mg和雙氫克尿噻12.5mg的復(fù)方制劑于1997年底通過(guò)互相承認(rèn)程序在歐洲提出批準(zhǔn)申請(qǐng)1998年在世界其它地區(qū)提出申請(qǐng)。在全球銷(xiāo)藥本品排名已由1999年的第259位上移至2000年的第168位,世界性銷(xiāo)售額2000年為2.93億美元,較1999年增長(zhǎng)71.3%。預(yù)測(cè)2003年可達(dá)5.32億美元。
4. 他汀類(lèi)降血脂藥
辛伐他?。╖ocor)由默克公司于1991年在美國(guó)上市,2000年全球銷(xiāo)售額為52.8億美元,較1999年增長(zhǎng)17.5%,是最暢銷(xiāo)降血脂藥,占他汀類(lèi)的34.3%,其專(zhuān)利將于2005年12月到期。國(guó)內(nèi)于1998年仿制成功,目前主要生產(chǎn)廠家有上海延安、北大維信、浙江京新和浙江瑞邦等。2000年該藥約占國(guó)內(nèi)整個(gè)降血脂藥市場(chǎng)的29.3%,其中進(jìn)口品占83.8%,國(guó)產(chǎn)份額占16.2%。
阿托伐他?。↙ipitor)由華納蘭伯特(現(xiàn)并入輝瑞)研制,并于1997年在美國(guó)上市。2000年全球銷(xiāo)售額為50.31億美元,較1999年增長(zhǎng)32.6%,占他汀類(lèi)的32.7%。該藥專(zhuān)利將于2009年9月到期,在國(guó)內(nèi)由大連輝瑞生產(chǎn)銷(xiāo)售。另外,北京紅惠制藥和廣州南新制藥已獲得該產(chǎn)品的生產(chǎn)批文。
普伐他?。≒ravachol,Mevalotin)于1989年由日本三共制藥首次在日本上市,商品名為Mevalotin;在美國(guó)則由施貴寶于1991年上市,商品名為Pravachol,2000年全球銷(xiāo)售額分別為17.19億美元和18.17億美元,銷(xiāo)售額共占他汀類(lèi)23.0%。其專(zhuān)利將于2005年10月到期。該產(chǎn)品于1995年引入中國(guó),由中美上海施貴寶制藥有限公司進(jìn)口分裝,國(guó)內(nèi)汕頭沱濱制藥廠于1996年獲得生產(chǎn)批文。
洛伐他?。∕evacor)由唯一擁有兩大“他汀”的默克公司研制,于1991年在美國(guó)上市,2000年全球銷(xiāo)售額為5.20億美元,較1999年增長(zhǎng)13.3%,占他汀類(lèi)的3.4%。其專(zhuān)利已于2001年6月到期。默克公司已將其引入中國(guó)多年,國(guó)內(nèi)已于1996年仿制成功,主要生產(chǎn)廠家有北京生化、華北制藥、揚(yáng)子江藥業(yè)和浙江瑞邦制藥等,但國(guó)產(chǎn)份額只占10%左右。
氟伐他?。↙escol)由諾華公司開(kāi)發(fā),于1993年12月通過(guò)美國(guó)FDA的批準(zhǔn),2000年全球銷(xiāo)售額為4.283億美元,較1999年增長(zhǎng)5.1%,占他汀類(lèi)的2.8%。其專(zhuān)利將于2011年6月到期。諾華公司于1997年將該品引入中國(guó),商品名為來(lái)適可,在國(guó)內(nèi)受專(zhuān)利保護(hù)。2000年該藥約占國(guó)內(nèi)整個(gè)降脂藥市場(chǎng)的3.40%。